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2019执业药师《药学专业知识一》高频考点汇总【一】
抗生素的种类
（一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
（二）氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（四）大环内酯类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
（五）多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。
（六）作用于G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（七）作用于G+细菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等。
（八）抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。
（十一）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
（十二）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【二】
抗精神失常药的分类
抗精神病药按其化学结构可分为5类：
1. 吩噻嗪类-以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：
① 2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。
② 5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③ 10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④ 10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。
2.噻吨类-以氯普噻吨 Chlorprothixene 为例
结构中具有噻吨母环和碱性侧链，属硫杂蒽类抗精神病药，是在吩噻嗪类抗精神病药结构改造中，将吩噻嗪环氮原子换为碳原子，并通过双键与侧链相连而发现的另一种结构类型的抗精神病药物。氯普噻吨分子结构中存在双键，有顺式和反式两种异构体顺式的抗精神病作用为反式的8倍，这可能是顺式异构体能与多巴胺分子部分重叠所致。
3.丁酰苯类-氟哌啶醇 Haloperidol
本品化学结构与吩噻嗪类不同，但药理作用、临床用途相似。为了克服本品的缺点，寻找作用好且毒性低的药物，对本类药物进行了大量的构效关系研究，见图2——21，并由此主要围绕碱性咱还进行结构改造，得到的药物见标2——15。
4.苯二氮卓类
5.其它类-舒必利 Sulpiride
是在普鲁卡因胺结构改造中发现的苯甲酰胺类抗精神病药。本品选择性地拮抗D2、D3、D4 受体，具有抗精神病作用和止吐作用。与典型的抗精神病药相比，既无镇静作用，又无和少有锥体外系反应，副作用小。
氯氮平的药理作用
氯氮平属二苯氧氮杂类抗精神病药。氯氮平几乎无锥体外系反应。主要阻断边缘系统的多巴胺受体，而对纹状体多巴胺受体影响较小。
除有较强的抗精神病作用外，氯氮平尚具有镇静、抗胆碱、抗肾上腺素及抗组胺的作用，对控制精神病的兴奋躁动、幻觉、妄想等急性症状效果较好，对慢性退缩、被动的患者也有—定疗效。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【三】
片剂的分类
1、含片：系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起 局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。
2、舌下片：置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的药物与辅料 应是易溶性的，适于急症的治疗。不经过胃肠道，无首过效应。
3、口腔贴片：粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
4、咀嚼片：咀嚼后吞服的片剂。应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性辅料作填充剂和黏合剂。
5、可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微 乳光。可供口服、外用、含漱等用。
6、泡腾片：含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。有机酸用枸橼酸、酒石酸、 富马酸等。
7、阴道片与阴道泡腾片：置于阴道内使用的片剂。不适于局部刺激性的药物。 8、肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。
四环素类药物的化学性质
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素及半合成抗生素，具有菲烷的基本骨架。
四环素类抗生素在赶早状态下比较稳定，但遇日光可变色。在酸及碱性条件下都不够稳定，易发生水解。四环素类药物主要有以下化学性质：
1.酸性条件下不稳定：C-6羟基和C-5α上的氢正好处于反式构型易发生消除反应，生成无活性橙黄色脱水物。
在pH2——6条件下C-4位二甲氨基很易发生可逆反应的差向异构化。土霉素由于存在C-5羟基与C-4二甲氨基之间形成氢键，4位的差向异构化比四环素难。而金霉素由于C-7氯原子的空间排斥作用，使4位异构化反应比四环素更容易发生。
2.碱性条件下不稳定：在碱性条件下生成具有内酯结构的异构体。
3.和金属离子的反应：在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物。这不仅给临床使用制成合适的溶液带来不便，而且还会干扰口服时的血药浓度。由于四环素类能合钙离子形成络合物，在体内，在体内该络合物呈黄色沉积在骨骼和牙齿上，对小儿服用会发生牙齿变黄，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制。因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【四】
药物剂型重要性
（1）不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用性质不变，但有些药物能改变作用性质，如硫酸镁口服剂型用做泻下药，但5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、解痉作用。
（2）不同剂型改变药物的作用速度：如注射剂、吸入气雾剂等，起效快，常用于急救；丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢，属长效制剂。
（3）不同剂型改变药物的毒副作用：氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓剂则可消除这种毒副作用；【医学教育网原创】缓、控释制剂能保持血药浓度平稳，避免血药浓度的峰谷现象，从而降低药物的毒副作用。
（4）有些剂型可产生靶向作用：含微粒结构的静脉注射剂，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用。
（5）有些剂型影响疗效：固体剂型，如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响，特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放，从而影响药物的治疗效果。
2019执业药师《药学专业知识一》高频考点【五】
气雾剂的抛射剂与附加剂
1.抛射剂
抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温。因此，需装入耐压容器内，有阀门系统控制。
（1）氢氟烷烃：是目前最有应用前景的一类氯氟烷烃的替代品，主要为HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）。
（2）碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。此类抛射剂虽然稳定、毒性不大、密度低及沸点较低，但易燃、易爆，不宜单独应用，常与氯氟烷烃类抛射剂合用。
（3）压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。若在常温下充入此类非液化压缩气体，则压力容易迅速降低，达不到持久喷射效果。
2.潜溶剂
3.润湿剂
植入剂的质量要求
（1）植入剂所用的辅料必须是生物相容的，可以用生物不降解材料如硅橡胶，也可用生物降解材料。前者在达到预定时间后，应将材料取出。
（2）植入剂应测定释放度。
（3）植入剂应单剂量包装，包装容器应灭菌。
（4）植入剂应严封，遮光贮存。
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