药物代谢反应

　　本文“2017年初级药士考点：药物反应”，跟着留学群卫生从业资格考试频道来了解一下吧。希望能帮到您!

　　药物作用机制(mechanism of action)要从细胞功能方面去探索。

　　1.理化反应

　　抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提升渗透压而利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。

　　2.参与或干扰细胞代谢

　　补充生命代谢物质以治疗相应缺乏症的药例很多，如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物化学结构与正常代谢物非常相似，掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果，实际上导致抑制或阻断代谢的后果，称为伪品掺入(counterfeit incorporation)也称抗代谢药(antimetabolite)。例如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。

　　3.影响生理物质转运

　　很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

　　4.对酶的影响

　　酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象。多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌)。尿激酶激活血浆溶纤酶原，苯巴比妥诱导肝微粒体酶，解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活，而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。

　　5.作用于细胞膜的离子通道　细胞膜上无机离子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等离子跨膜转运，药物可以直接对其作用，而影响细胞功能。

　　6.影响核酸代谢

　　核酸(DNA及RNA)是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的，这将在有关章节详述。

　　7.影响免疫机制

　　除免疫血清及疫苗外，免疫增强药(如左旋咪唑)及免疫抑制药(如环孢霉素)通过影响免疫机制发挥疗效。某些免疫成份也可直接入药。第50章将有专题介绍。

　　8.非特异性作用

　　一些药物并无特异性作用机制，如消毒防腐药对蛋白质的变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内用。一些麻醉催眠药(包括乙醇)对于细胞膜脂质结构的扰乱，因此对各种细胞均有抑制作用，只是中枢神经系统较敏感罢了。还有一些药物作用在于改变细胞膜兴奋性，但不影响其静息电位。膜稳定药(membrane stabilizer)阻止动作电位的产生及传导，如局部麻醉药，某些抗心律失常药等，反之，称为膜易变药(membrane labilizer)，如藜芦碱等，都是作用特异性低的药物。

　　9.受体

　　受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。

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　　药物的继发反应简介

　　是指药物治疗作用发挥后所引起的不良后果。如长期服用广谱抗生素后，肠内一些敏感的细菌被抑制或杀灭，使肠道菌群的共生平衡状态遭到破坏，而一些不敏感的细菌如耐药葡萄球菌、白色念珠菌等大量繁殖，导致葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病等。

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　　如何预防药物不良反应：

　　药物是防治疾病的物质基础，合理地使用药物会迅速治愈疾病、减少痛苦。相反，不合理地使用药物，不但不能解除病人的痛苦，达不到治疗疾病的目的，反而使患者造成危害。因此，我们在使用药物时，一定要掌握药物的作用、用法及适应症。同时熟悉药物不良反应和禁忌症，这样就可以预防或减少药物不良反应的发生。预防方法：

　　(1)掌握药物的药理作用：严格选择适应证，做到对症下药，有的放矢。病情不需要或者可用可不用的药物，尽量不用;诊断不明者，尽量不用药或少用药。如抢救磷化锌(无机磷杀鼠药)中毒的病人，不可错用解磷定。对于药理作用不清楚者，禁忌使用。此外，许多药物的商品名很相似，要注意鉴别并详细阅读说明书，以免误用。如抢救心绞痛的病人，误将消炎痛看成消心痛应用，不仅会延误抢救，还可能给患者带来严重后果。

　　(2)掌握药物的剂量、剂型：药物不良反应与剂量有关，服药剂量越大，毒性作用越强。因此，须按医嘱服药，不可自行加量或减量。此外，要注意患者机体各脏器的功能情况，如肝、肾功能减退时，应使用对肝、肾功能无损害的药物，并减少用药剂量。老人和儿童对药物耐受性常低于青壮年，用药剂量要适当调整。同一药物的剂型不同，往往影响药物的吸收和血药浓度，即生物利用度不同，如不掌握，医学教育`网搜集整理也易引起不良反应。

　　(3)了解药物应用的注意事项和禁忌症：易引起变态反应的药物，使用前须做皮试，皮试阴型者方可使用。有配伍禁忌的药物，应禁止并用。尽量减少联合用药的品种。

　　(4)掌握正确的给药方法：给药途径的不同，对药物的吸收速度和分布各异，使药物发挥作用的快慢、强弱及持续时间都有区别。一般能口服获得疗效的就尽量口服给药，能局部用药者就不全身给药，这样也可以减轻或防止部分药物的不良反应。有些抗肿瘤药局部给药，能提高疗效，不良反应也少，相反，全身给药，疗效低，不良反应也多。

　　此外，为了减轻药物的不良反应，生产厂家应严把质量关，提高药物的纯度，减少杂质。同时还应注意包装、保管、运输、销售过程中的保护，尽量消除药物流通过程中的污染。

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　　1.治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。

　　2.不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。

　　副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。

　　毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。

　　急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。

　　慢性毒性：长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。

　　变态反应(过敏反应)：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。

　　2017年执业药师考试西药一考点辅导：药物作用的不良反应的延伸阅读——药物的结构与药物作用

　　一、药物理化性质与药物活性

　　(一)药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

　　药物的吸收、分布、排泄过程是在水相和脂相间经多次分配实现的，因此要求药物既具有脂溶性又有水溶性。生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：

　　水溶解性——水溶性;渗透性——脂溶性;哪个因素低它就是限速的因素，体内吸收就取决于该因素。

　　(二)药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响

　　酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄

　　二、药物结构与药物活性

　　(一)药物结构与官能团

　　1、药物的主要结构骨架与药效团

　　药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。

　　2、药物的典型官能团对生物活性的影响

　　(二)药物化学结构与生物活性

　　1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响

　　许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。

　　例：阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物)，增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。

　　2、药物化学结构对药物不良反应的影响

　　(1)对细胞色素P450的作用

　　细胞色素P450是主要的药...

联邦众议员吴振伟周日对自己怪异的行为进行了解释，称与他服用的某种治疗精神疾病的药物的反应有关。（图片来源：美联社）

侨报编译巴斯闻2月27日报道：据美联社报道，俄勒冈州联邦众议员吴振伟（David Wu）因为近来不断出现怪诞的行为而使得许多人发出要求他辞职的呼声。他在周日(27日)对自己的行为进行了解释，他说，这与他服用的某种治疗精神疾病的药物的反应有关。

 但是吴振伟对美联社说，这无法解释发生在上个月的某些报告中所记录的他的行为，其中包括他向他的幕僚发送自己身穿虎皮纹装束的照片的行为。

 吴说，他在2008年的竞选活动结束后曾经住院，因为他出现了某些事后被诊断为对某种常见的精神疾病药物发生反应的症状。他说，他在那年的选举日曾经感到头晕和迷糊。据说，当时他的幕僚和家人无法找到他。

 美联社对吴在其波特兰办公室的采访是迄今为止有关吴的接受精神科治疗的最为详尽的报告。吴在2010年竞选连任成功之后有6位幕僚离他而去。

 吴说，去年所发生的情况是他的从2008年开始出现婚姻问题并与他的妻子分居之后所出现的精神健康疾病的一个最严重的时刻。

 吴拒绝就他的婚姻问题做详细的解释，但他说，这些问题与他的健康没有关系。

 在2008年，吴接受了某种精神疾病处方药的治疗，但吴拒绝说出该药的名称，只是说，这种药物很常见。

 吴说，他对该药中的一种酶发生反应，并在选举之后住院治疗过2天。他说，他此后直到2009年夏天一直感到不适，而医生将他的症状归咎为他所服用的药物。

 他说，他所起反应的该药物成分在许多药物中都是常见的。他说，即使这样，尽管他有过敏症，他承认在2010年服用过来自某竞选金主给他的2片不知名的止痛药。

 吴说，这种用药组合是错误的，我不应该这样服药。

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　　种族因素包含遗传和环境两个方面。不同种族具有不同的遗传背景(如不同的基因型及相同基因型的不同分布频率)，长期生活在不同的地理环境中，具有不同的文化背景、食物来源和习惯，这些对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性都有显著影响，导致一些药物的代谢和反应存在种族差异。不少药物的代谢和反应具有种族差异，如在乙醇代谢方面，服用等量的乙醇后中国人体内生成的乙醛血浆浓度比白人更高，更容易出现面红和心悸。服用普萘洛尔后的心血管反应中国人比白人更敏感，而黑人的反应敏感性最差。药物代谢和反应种族差异的临床意义取决于药物治疗窗。

　　药物反应种族差异已经成为临床用药、药品管理、新药临床试验和新药开发中需要重视的一个重要因素。美国FDA还在1995年批准了首个根据种族差异开发的新药，即专门用于黑人心力衰竭的BiDil.

　　与种族之间的药物代谢和反应差异比较，同一种族内的个体差异更为显著和重要。

　　如在口服同一剂量的普萘洛尔后，在自人和中国人中产生的血浆浓度平均值差异不到一倍，但无论是在白人中还是中国人中服用同一普萘洛尔剂量后的个体间差异却可达到10倍。

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