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第十八单元 抗寄生虫病药
第一节 抗疟药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点——顺序调整TANG。
1.氯喹——控制症状首选药。
能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。
不足：对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。
机制——
①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖;
②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。
临床用于：
①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;
②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;
③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。
不足——对红细胞外期疟原虫无效。
临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。
不足——
①复发率较高。
②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。
3.奎宁
——和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。
4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。
不足——对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。
5.乙胺嘧啶——病因性预防。
对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。
含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。
机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成——你想起了谁?
与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。
乙胺嘧啶
【马上小结】抗疟药作用及临床应用
药物作用应用
1.氯喹杀灭红内期;
根治恶性疟;
奎宁更适用于脑型恶性疟控制症状发作
2.青蒿素
3.奎宁
4.伯氨喹红外期;杀灭配子体控制复发和传播
5.乙胺嘧啶抑制红外期、蚊虫体内病因预防
抗疟药口诀【TANG】
乙胺预防伯氨传，
氯奎青青发作管。
进入疟区怎么办，
乙胺嘧啶来防范。
控制症状用氯喹，
根治须加伯氨喹。
伯氨喹，能耐大，
防止传播和复发。
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