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执业药师2017年药学综合知识重难点

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  药品临床评价

  1.先进性和长期性

  临床评价的结论应该是建立在临床医学、临床药学、药理学、药剂学、药物治疗学、药物流行病学、药物经济学及药事管理学等多学科的新进展基础之上的,用前沿的医药学理论和实践知识才能正确地进行评价,如美国医学会每年都要聘请数以百计的医药学专家编写出版有关药品临床评价的书(Drug Evaluation,Annual),该书的内容和文献不断更新。由于长期不间断地出版,对及时了解和评价市场上各种药物的现状,促进合理用药起了指导和借鉴的作用。

  

2.实用性和对比性

  临床评价不重在理论研究,而重在临床实践,即重在实用性。药品临床评价要把不同治疗药物的疗效、不良反应、给药方案等和价格放在一起来进行比较。

  3.公正性和科学性

  临床评价是一项实事求是的工作,必须讲究科学性和诚信,须强调公平和公正。评价结论不能受行政领导、制药公司和医药代表等各方面的干预和干扰。为了防止偏倚,在药品临床评价中强调采用循证医学的手段,不能单凭少数人和单位的临床经验;而是应该要求以多中心、大样本、随机、双盲、对照的方法,运用正确数理统计得出结论。药品临床评价涉及的学科面很广,甚至包括人文与社会科学。总之,公正性和科学性的目的就是一切为了保证人民的合理用药。

  药物利用研究的常用方法

  ▲1.限定日剂量(掌握概念、分析方法和分析结果的解释)

  (1)概念(记住概念和简写,概念重在理解)

  限定日剂量(defined daily dose,▲DDD)——是指某一特定药物为治疗主要适应证而设定的用于成人的平均日剂量。(WHO对每个药都记有DDD)[▲特定药物、特定适应证、特指用于成人、特指日平均剂量]

  注意:DDD是根据临床药品应用情况人为制定的每日用药剂量,但DDD本身并不是一种用药剂量,而只是一种测量药物利用的单位。

  ▲限定日剂量数(DDDs)——是指以限定日剂量为单位的某药品的消耗量,反映的是用药频度的大小。(即,消耗了几个限定日剂量)

  (2)分析方法(理解的基础上记住计算公式)

  分析方法的宗旨:根据药物的总用量估计用药人数。

  ▲每日用药人数=药物的每日总用量/DDD值。(理解:在某限定日内,消耗了几个限定日剂量,即有几个人用药)

  [例]:某日雷尼替丁(150mg/30片/盒)用于治疗消化性溃疡的用量为5盒,雷尼替丁治疗成人消化性溃疡的DDD是300mg,该日用药人数是多少?

  该日用药人数=(150mg×30×5)/300=75

  (3)DDD方法的局限性(理解即可)

  (1)大样本的研究中,患者依从性不易保证,可能造成结果的不准确。

  (2)不同区域的人群用药情况不尽相同,即DDD值可能会存在差异。

  (3)不适用于儿童的药物利用研究,▲如未能将儿童用药从...

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执业药师2017药学知识二复习要点

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  第二单元 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

  第一节 解热、镇痛、抗炎药

  非甾体抗炎药(NSAID)

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质——抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成——镇痛。

  通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加——解热。

  COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。

  COX-2——引起炎症反应。

  COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。

  ①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。

  ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

  肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。

  1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

  2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

  3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。

  ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。高热。

  ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热。痛经及拔牙后止痛。

  4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

  布洛芬用于——

  ①慢性关节炎的关节肿痛;

  ②软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

  ③急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

  ④解热。

  5.1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

  6.选择性COX -2抑制剂

  ——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

  (二)典型不良反应

  1.最常见——胃肠道反应,包括:

  胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等——COX-1有关。

  2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

  3.阿司匹林——水杨酸反应。

  4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

  5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。

  阿司匹林5大不良反应

  1.胃肠道反应

  2.凝血障碍

  3.水杨酸反应

  4.过敏

  5.瑞夷综合征

  阿司匹林口诀

  非甾体抗炎,抑制环氧酶,

  解热又...

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执业药师2017药学知识二复习笔记

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  第二节 抗癫痫药

  癫痫——分为:

  1.局限性发作——部分性发作;

  2.全身性发作——

  (1)强直阵挛性发作(大发作)

  (2)失神性发作(小发作)

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

  机制——

  (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

  (2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性——抗惊厥。

  2.苯二氮(艹卓)类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

  激动GABA受体;

  作用于Na+通道。

  可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

  但不能消除病灶的异常放电。

  3.乙内酰脲类——苯妥英钠。

  机制——

  减少钠离子内流,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

  补充——癫痫大发作首选!

  适应症——

  癫痫——强直阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态;

  三叉神经痛;

  洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

  4.二苯并氮(艹卓)类——卡马西平、奥卡西平。

  机制——

  阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;

  阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。

  【卡马西平】

  癫痫

  躁狂症

  三叉神经痛

  神经源性尿崩症

  5.γ-氨基丁酸类似物

  ——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

  (1)加巴喷丁——

  增加脑组织GABA的释放;

  不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。

  (2)氨己烯酸——

  减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

  6.脂肪酸类——丙戊酸钠

  机制:未明。

  可能为——

  抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

  马上小结——抗癫痫药的机制

  1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

  ② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

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执业药师2017药学综合必考重难点

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  药品分装

  药品分装是门(急)诊调剂工作的重要环节之一,分装的剂型通常有片剂、胶囊剂、液体制剂、软膏剂等。分装工作的质量在于保证剂量准确,不要错装或混入它药。

  (一)环境室内有合适的照明、通风设备,并保持清洁卫生;工作人员必须穿戴工作衣帽和口罩,并保持个人卫生。

  (二)设备自动或半自动分装设备(如散剂分包机、数控分片机等)要及时维修保养,保持其准确性和洁净卫生;天平、量具等要准确,量具用后要及时清洗、沥干。

  (三)容器包装材料不得影响药品的稳定性,使用前洗净、烘干;瓶的内塞、外盖要与瓶子配套,做到密闭或密封。

  (四)分装的药品必须做质量检查购回的药品制剂或中成药如发现潮解、变色、分解、过期、霉变等现象不得分装;本院自制品未经检验合格的药品不得分装。

  (五)核对分装前后必须严格查对药品名称、规格、数量;分装前后药品总量必须相符,如出现不明原因的数量差错,不得分装。颜色、大小、形状相同和相似的非同种药品不得同时分装,以防混杂。分装完毕应严密封口,贴好瓶签并登记。

  分装的数量可依据每种药品的消耗情况来定,一般药品以1周到2周的消耗量为宜。一次分装过多势必贮放时间长,药品易受环境的影响而变质。

  调剂室布局

  门(急)诊调剂室负责调配门诊和急诊病人的处方,急论病人多的医院可单独设立急诊调剂室,住院调剂室负责住院病人处方调配和领药单的配发;实行摆药制的医院可在病区(或在药剂科)设摆药室,负责住院病人每日用药的调配;中药调剂室负责门诊和住院病人的中药处方调配。

  (一)发药窗口的设置根据各医院门(急)诊科别与就诊人数的情况,可设置1至数个发药窗口,一般使取药高峰时的候药人数最多不超过10人,说明窗口少,应适当增加窗口。或为混合发药窗口亦可专科发药窗口。

  (二)调剂室室内布局为保证配方质量、提高发速度,减轻劳动强度以及减少混乱和差错,调剂室室内布局要合理。

  1.平面布局的设计候药室患者的流向和室内处方笺的流向应一致;尽力避免流程交叉;减少作业程序,缩短取药距离。

  2.缩短发药路线要缩短调剂人员到药橱、调剂台的路线,以减少来回走动的时间,可采用墙壁药架或转盘调剂台,使其靠近发药窗口;发药人员备有可转动的轮椅;条件较好的可采用电脑控制的自动发药机配发。

  3.定位存放药品药品应按剂型和药理作用定位存放。装置瓶或药瓶都要定位放于药架上;瓶签应注明药品的中文名、外文名、规格、常用剂量(或极量)等。瓶签字迹要清楚;向瓶内补充药品必须严格核对。麻醉药品、精神药物等应设专柜加锁,专人负责保管与配发。有效期药品应设专柜集中存放,经常查对以防过期失效。性质不稳定而需冷藏的药品应置于冰箱内。

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  第七节 平喘药的第五亚类

  第五亚类 吸入性糖皮质激素

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。

  糖皮质激素强大抗炎功能,是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。

  但不能根治。

  1.丙酸倍氯米松

  2.丙酸氟替卡松,全身不良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。

  3.布地奈德:只需每日一次,依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。

  (二)典型不良反应详见糖皮质激素部分。

  1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。

  2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

  3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。

  4.轻度增加青光眼、白内障的危险。

  5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。

  回顾糖皮质激素

  激素是个万能药, 升糖移脂分蛋白,

  好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。

  一抗炎来二免疫, 红白板多淋酸少,

  三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。

  血液五多和两少, 骨松眼青胃溃疡,

  诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。

  (三)禁忌证:

  哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期,不能立即奏效。

  二、用药监护

  (一)给药的注意事项

  (1)预防性用药,起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。

  (2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。

  (3)哮喘急性发作时,应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后,再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。

  (4)喷后应即采用氯化钠溶液漱口,以减少口腔真菌继发感染的机会。

  (二)推荐平喘药的有益联合治疗

  ①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)

  ②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)

  协同抗炎和平喘,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

  三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂:

  (1)作用靶位广泛;

  (2)吸入性糖皮质激素:

  A.局部抗炎作用强大;

  B.可提高β2受体的对药物的敏感性(允许作用);

  (3)长效β2受体激动剂松弛平滑肌的作用强大。

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  第十一章 硝基呋喃类抗菌药物

  ―、药理作用与临床评价

  (―)作用特点

  机制——敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,进而干扰细菌代谢并损伤DNA。

  广谱,不易产生耐药性。

  口服吸收差;

  血浆药物浓度低(尿液浓度高)。

  (二)典型不良反应

  呕吐、食欲减退和腹泻;严重者可发生周围神经炎。

  (三)禁忌证

  新生儿、妊娠妇女、肾功能不全及对硝基呋喃类药过敏者。

  (四)药物相互作用

  1.与肝毒性、神经毒性、可致溶血药物合用,增加毒性。

  2.丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血浆浓度增高或血清半衰期延长,而尿浓度则降低,疗效亦减弱,丙磺舒等的剂量应予调整。

  二、用药监护

  (1)与食物同服,以减少对胃肠道的刺激。

  (2)应用呋喃唑酮期间和停药后5日内,禁止饮酒,以免引起“双硫仑样”反应。

  三、主要药品

  1.呋喃妥因

  【适应证】尿中浓度较高,肾小球滤过为主要排泄途径——

  (1)急性单纯性下尿路感染。

  (2)预防尿路感染。

  【注意事项】

  (1)疗程应至少7日,或继续用药至尿液中细菌清除3日以上。

  (2)长期应用6个月以上者,可能发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化。

  2.呋喃唑酮

  ——主要治疗细菌性痢疾等肠道感染、贾第鞭毛虫感染及阴道滴虫病等。

  3.呋喃西林

  ——仅作外用。

  例题:

  1、正确的抗菌治疗方案需考虑( )

  A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项

  2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是:( )

  A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛

  3、下列情况有抗菌药联合用药指征( )

  A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染

  C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎

  参考答案

  1---3 D C B

  

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  第三章 呼吸系统疾病用药

  第一节 镇咳药

  咳嗽是一种保护性反射活动,可将呼吸道内的黏液和异物排出,排出后咳嗽症状多缓解。

  按其作用机制不同分为两大类:

  (1)中枢性镇咳药:即选择性地抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用的药物,包括右美沙芬、喷托维林和可待因。

  (2)外周性镇咳药:凡能通过抑制咳嗽反射弧中任何一个环节而发挥镇咳作用者,都归人此类,药品有苯丙哌林、普诺地嗪、甘草合剂、咳嗽糖浆。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.喷托维林

  喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。口服易吸收,在 20~30min 内起效,一次给药镇咳作用可维持 4~6h。

  2.苯丙哌林

  苯丙哌林镇咳作用兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强,为可待因的 2~4 倍。无麻醉作用,不抑制呼吸,不引起胆道和十二指肠痉挛,不引起便秘,无成瘾性。

  3.可待因

  选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢,镇咳作用强而迅速,类似吗啡。可待因还抑制支气管腺体的分泌,使痰液黏稠,难以咳出。此外,可待因尚具有中枢性镇痛、镇静作用。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛时镇痛、局麻或全麻时镇静,具有成瘾性。

  4.右美沙芬

  其镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于干咳。无镇痛作用。其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用,但无镇咳作用,长期应用未见耐受性和成瘾性。

  (二)典型不良反应

  1.中枢性镇咳药(可待因、福尔可定、喷托维林、右美沙芬)

  长期应用产生依赖性。

  2.外周性镇咳药(苯丙哌林)

  苯丙哌林口服后可出现一过性口腔和咽喉部麻木感。

  (三)禁忌证

  1.妊娠期妇女。

  2.昏迷、呼吸困难、有精神病史的患者。

  (四)药物相互作用

  可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用,可出现戒断综合征。

  二、用药监护(重要考点)

  (一)依据咳嗽的性质、表现和类型选择用药

  (1)以刺激性干咳或阵咳症状为主者宜选苯丙哌林或喷托维林。

  (2)剧咳者宜首选苯丙哌林,次选右美沙芬;咳嗽较弱者选用喷托维林。

  (3)对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬。

  (4)对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因。

  (二)注意伴有痰液者应与祛痰药联合用药

  (三)注意镇咳药的安全性

  1....

2018年执业药师《药学知识二》知识点(二)

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  2018年执业药师《药学知识二》知识点(二)

  片剂常用的润湿剂与黏合剂

  润湿剂:指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。粘合剂是粘性物质。

  1.蒸馏水:不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。

  2.乙醇:30-70%,迅速搅拌、立即制粒、以减少挥发。

  3.淀粉浆:常用。8%-15%.冲浆法、煮浆法。淀粉糊化后有粘性。

  4.羧甲基纤维素钠(CMC-Na):1%-2%.粘性强。

  5.羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。

  6.甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC):MC溶于水。EC不溶于水,缓控释制剂用得多。

  7.羟丙基甲基纤维素(HPMC):水溶液。常用浓度2%-5%.

  8.其它:10%-20%明胶溶液,50%-70%的蔗糖溶液,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。

  片剂常用的填充剂

  填充剂:用以增加片剂的重量和体积,利于压片的辅料。

  1.淀粉:便宜,可压性差。淀粉/糖粉/糊精混合使用。另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。

  2.糖粉:粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。

  3.糊精:淀粉部分水解得到的产物。黏附力强,硬度大,吸附性强。

  4.乳糖:优良的片剂填充剂。用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片。

  5.可压性淀粉:又称预胶化淀粉。流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片。

  6.微晶纤维素(MCC):流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片。用量达20%时崩解较好。

  7.无机盐类:硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。对四环素的吸收有影响。

  8.甘露醇:流动性差,价格贵。用于咀嚼片的填充剂。

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