执业药师药剂学知识点

　　执业药师备考冲刺阶段，考生是仍需要回归到基础知识的，下面由留学群小编为你精心准备了“2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十六】”，持续关注本站将可以持续获取更多的考试资讯!

　　2020年执业药师《药剂学》考试复习知识点【十六】

　　一、头孢菌素抗生素

　　头孢菌素抗生素是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素，其特点有：

　　1、抗菌谱广;

　　2、引起的过敏反应比青霉素低，约为青霉素的1/4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较为安全;

　　3、对酸及各种细菌产生的β-内酰胺酶有较稳定的特点;

　　4、其机理类似青霉素，也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合，且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象;

　　5、药物不良及应、毒副作用低。

　　头孢菌素类抗生素，根据其抗菌作用特点和临床应用不同，可分为三代头孢菌素。第一代头孢菌素主要用于耐药金葡菌所致的感染，对革兰阳性菌的抗菌作用最强。第二代头孢菌素多用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的各种感染。二者都是尿路感染的常用药。第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌的作用最强，且对肾脏基本无毒性，多用于治疗尿路感染重症以及危及生命的败血症。

　　头孢菌素类抗生素用药比较安全，偶可见过敏性休克、哮喘及速发型皮疹等，青霉素过敏者约有5%-10%对头孢菌素有交叉过敏反应。静脉给药可发生静脉炎。第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾毒性，这与近曲小管细胞损害有关。第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、铜绿假单胞杆菌和念珠菌的增殖现象，使用时要随时加以调整。头孢孟多、头孢哌酮高剂量使用时可出现低凝血酶原血症，需要加以注意。

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　　第九节 包衣的目的和种类

　　目的：

　　① 控制药物在胃肠道的释放部位;

　　② 控制药物在胃肠道中的释放速度;

　　③ 掩盖苦味或不良气味;

　　④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性;

　　⑤ 防止药物的配伍变化;

　　⑥改善片剂的外观。

　　包衣的种类有二：糖衣和薄膜衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。

　　第十节 包衣的材料与工序

　　1.糖衣目的和材料

　　①包隔离层：防水分入片芯。包衣材料：10%玉米朊和15%～20%虫胶及10%邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)的乙醇溶液，10%～15%明胶浆或30%～35%阿拉伯胶浆。

　　②包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆和滑石粉的方法，包一层较厚的粉衣层。

　　③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实。加入稀的糖浆。

　　④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层的工序同，区别糖浆中加食用色素。

　　⑤打光：增加光泽和表面的疏水性。一般用四川产的米心蜡，常称为川蜡。

　　2.薄膜衣的材料

　　(1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料，适用于一般的片剂薄膜包衣，包括：

　　①羟丙基甲基纤维素(HPMC);②羟丙基纤维素(HPC);③聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。

　　(2)肠溶型是指在胃中不溶、肠液才溶解的高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

　　(3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。

　　(4)其它辅助性的物料，如增塑剂有丙二醇、甘油、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等，遮光剂二氧化钛;食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。

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　　第八节 片剂制备中可能发生的问题及原因分析

　　三原因：可从辅料、颗粒、设备三方面的原因分析

　　1.裂片和顶裂

　　片剂发生裂开的现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。

　　由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。

　　2.松片

　　片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。

　　3.粘冲

　　造成粘冲或粘模的主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，查找原因予以解决。

　　4.片重差异超限

　　5/崩解迟缓：粘合剂太强，压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多。

　　6.溶出超限

　　7.片剂含量不均匀

　　小剂量的药，混合不均匀和可溶性成份的迁移是片剂含量均匀度不合格的两个主要原因。

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　　第十八章 透皮给药制剂

　　第一节 概述

　　透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。

　　分四类：1、膜控释型 2、黏胶分散型3、骨架扩散型 4、微贮库型

　　第二节 透皮给药制剂的研究技术

　　一、影响药物经皮吸收的生理因素：

　　1、皮肤的水合作用 2、角质层的厚度 3、皮肤条件 4、皮肤的结合作用与代谢作用

　　二、TDDS设计的剂型因素：

　　1、药物剂量合药物的浓度：不超过10-15mg

　　2、分子大小及脂溶性：分子量>600难透过角质层，水、油中溶解度接近的药物易于吸收

　　3、PH与pKa ：非解离型药物具有较高的渗透性

　　4、TDDS中药物的浓度：高浓度有利于被动扩散

　　5、熔点与热力学活性：低熔点药物容易透过皮肤

　　三、常用的透皮吸收促进剂：

　　1、 表面活性剂：月桂醇硫酸钠SLS

　　2、 二甲基亚砜及类似物：二甲基亚砜DMSO、癸基甲基亚砜DCMS

　　3、 氮酮类化合物：月桂氮卓酮Azone，国内批准应用

　　4、 醇类化合物：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 单独不佳，合用

　　5、 其他：挥发油如按叶油、薄荷油，氨基酸 ，尿素

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　　第十七章 靶向制剂

　　一、概　述

　　靶向制剂也称靶向给药系统(TDS)，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。

　　(一)靶向制剂的分类

　　第一级：到达特定的靶组织或靶器官

　　第二级：到达特定的细胞

　　第三级：到达细胞内的特定部位

　　1.被动靶向制剂

　　2.主动靶向制剂

　　3.物理化学靶向制剂

　　被动靶向制剂

　　(一)脂质体

　　脂质体的作用机制：吸附、脂交换、内吞、融合

　　(二)乳剂：乳剂的靶向性特点在于它对淋巴有亲和性。

　　(三)微囊与微球：(1)靶向作用;(2)缓释长效。

　　(四)纳米粒：包括纳米囊与纳米球。具有缓释、靶向、保护药物、提高疗效和降低毒副作用的特点

　　主动靶向制剂：

　　(一)修饰的药物微粒载体系统

　　1.修饰的脂质体

　　(1)长循环脂质体：延长脂质体在体内循环时间，用PEG修饰。

　　(2)免疫脂质体：对靶细胞具有分子水平上的识别，提高靶向，用特异抗体修饰。

　　(3)糖基修饰的脂质体：对肝脏实质细胞的靶向性。

　　2.修饰的纳米乳

　　3.修饰的微球

　　4.修饰的纳米球

　　(二)前体药物(1.抗癌药前体药物2.脑部靶向前体药物3.结肠靶向前体药物)和药物大分子复合物

　　物理化学靶制剂

　　(一)磁性靶向制剂：利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂，如磁性微球或磁性纳米球等

　　(二)栓塞靶向制剂：由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

　　(三)热敏靶向制剂：利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

　　(四)pH敏感靶向制剂：利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计pH敏感脂质体。

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　　第二章　液体制剂

　　液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

　　液体制剂的特点与质量要求

　　(一)液体制剂的特点

　　分散度大、吸收快，作用迅速

　　优点　 给药途径多。

　　能减少某些药物的刺激性

　　有利于提高药物的生物利用度。

　　分散度大，药物易降解，使药效降低或失效

　　缺点 体积较大，携带、运输、贮存都不方便

　　容易霉变，需加防腐剂

　　非均匀性液体制剂，物理稳定性差

　　均相：澄明

　　非均相：药物粒子分散均匀，浓度准确

　　口服：外观良好，口感适宜;

　　质量要求　 外用：无刺激性;

　　有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。

　　包装容器适宜，方便患者携带和使用。

　　液体制剂的分类

　　(一) 按分散系统分类

　　1.均相液体制剂：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均属于热力学稳定体系。

　　2.非均相液体制剂：为热力学不稳定体系。

　　(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：1～100nm。

　　(2)乳剂：>100nm。

　　(3)混悬剂：>500nm。

　　(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。

　　液体制剂的常用溶剂

　　极性溶剂 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚砜：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。

　　半极性溶剂：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇

　　非极性溶剂 ：⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。

　　常用附加剂:

　　增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。

　　助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。

　　潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为...

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　　第十六章 缓释、控释制剂和迟释制剂

　　一、基本概念

　　1.缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。一般应在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。缓释制剂药物的释放符合一级释药规律。

　　2.控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。一般在规定的介质中，按要求恒速或接近恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺应性。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的制剂。

　　二、缓释、控释制剂释药原理和方法：

　　1、溶出原理：1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小

　　2、扩散原理：1、包衣 2、制成微囊 3、制成不溶性骨架片剂 4、增加黏度以减少扩散速度5、制成植入剂 6、制成乳剂

　　3、溶蚀与扩散、溶出结合

　　4、渗透压原理：

　　5、离子交换作用

　　三、影响口服缓释、控释制剂设计的因素：

　　(一)、理化性质：1、剂量 2、Pka、解离度和水溶性 3、分配系数 4、稳定性

　　(二)、生物因素：1、生物半衰期 2、吸收 3、代谢

　　四、缓释、控释制剂的设计：

　　不适宜制备缓控释制剂的药物：

　　①　剂量很大(>1g)

　　②　半衰期很短(<1h)或很长(>12h)

　　③　不能在小肠有效吸收(因溶解度，pH，特定吸收部位)

　　五、骨架型缓释、控释制剂

　　(一)骨架片的分类、特点与骨架材料

　　1.不溶性骨架片，如：聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法：同普通片

　　2蜡质类骨架片，如：硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法：①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合，所得团块用玉米醇溶液制粒。

　　3.亲水性凝胶骨架片，如：HPMC， K4M等制备方法：同普通片

　　(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片

　　方法1：几种释药速度不同的颗粒混合压片

　　方法2：微囊压片

　　方法3：药物制成小丸，再压片

　　(三)胃内滞留片

　　指能滞留胃液内，延长药物在消化道的时间，改善药物的吸收。

　　(四)生物黏附片

　　(五)骨架小丸

　　六、膜控型缓释、控释制剂

　　(一)微孔膜包衣片...

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　　第十五章 药物制剂新技术

　　第一节 固体分散体制备技术

　　一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中，形成固体分散体的新技术。

　　二、载体材料：

　　(一)、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇

　　(二)、难溶性载体材料：乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS ;其他：胆固醇等

　　(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类：II 、III号

　　三、制备方法：1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂—熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法

　　四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。

　　2、固态溶液 ：以分子状态分散

　　3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。

　　五、固体分散体的速效与缓释原理：

　　(一)、速效原理：

　　1、药物的高度有利于速释：(不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态)

　　①　 分子状态散在

　　②　 胶体、无定形和微晶等状态散在

　　2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性

　　(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。

　　第二节 包合制备技术

　　一、概述

　　包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。

　　二、包合材料：

　　(一)、环糊精CD：常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小，毒性很低。

　　(二)、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。

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