初级药师考试辅导资料

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　　2018年初级药师考试辅导资料：药物制剂的设计

　　一、概述

　　药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。

　　(二)制剂设计的基本原则

　　安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性

　　(三)药物理化性质测定

　　1.溶解度和pKa

　　2.分配系数

　　油/水分配系数

　　3.熔点和多晶型

　　4.吸湿性

　　5.粉体学性质

　　粒子形状、大小、粒度分布、粉体密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性

　　(四)稳定性研究

　　1.药物的稳定性与剂型设计

　　2.固体制剂的配伍研究

　　3.液体制剂的配伍研究

　　四、药物制剂处方的优化设计

　　(二)优化法

　　1.单纯性优化法

　　2.拉氏优化法

　　3.效应面优化法

　　4.实验设计

　　(1)析因设计

　　(2)星点设计

　　(3)正交设计

　　(4)均匀设计法

　　五、新药制剂的研究与申报

　　(四)申报新制剂的主要内容

　　1.处方、制备工艺、辅料等

　　2.稳定性试验

　　3.溶出度或释放度试验(难溶难吸收的药物、治疗量和中毒量相差小的药物、要求速效或长效的制剂、严重疾病或急救药物)

　　4.生物利用度

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　　2018年初级药师考试辅导资料：胶囊剂

　　(一)概述

　　1.胶囊剂的概念和特点

　　胶囊剂特点：①能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性;②药物在体内的起效快;③液态药物固体剂型化;④可延缓药物的释放和定位释药。

　　填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液、易风干的药物、易潮解的药物、易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。

　　(二)胶囊剂的制备

　　1.硬胶囊剂的制备

　　空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。

　　(1)空胶囊的制备

　　1)空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料。为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂，如甘油、山梨醇等;为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等;对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛;为美观和便于识别，加食用色素等着色剂;为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。

　　3)空胶囊的规格与质量 随着号数由小到大，容积由大到小。

　　(2)填充物料的制备、填充与封口

　　1)物料的处理与填充

　　也可加入辅料制成颗粒后进行填充。

　　2)胶囊规格的选择与套合、封口

　　选择最小空胶囊，将药物填充于囊体后，即可套合胶囊帽。

　　2.软胶囊剂的制备

　　(1)影响软胶囊成形的因素

　　1)囊壁组成的影响：囊壁具有可塑性与弹性，由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是干明胶：干增塑剂：水=1：0.4～0.6：1。

　　2)药物性质与液体介质的影响：软质囊材以明胶为主，对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充，而且填充物多为液体。液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物;醛不宜制成软胶囊。

　　(2)软胶囊剂的制备方法

　　常用滴制法和压制法制备软胶囊。

　　3.肠溶胶囊剂的制备

　　肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是明胶与甲醛作用生成甲醛明胶。另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料。