体外释放度试验是药剂学的重要知识点，很多朋友并不了解体外释放度试验，所以留学群为大家整理出以下相关内容，想知道更多药剂学相关专业知识请关注留学群!
药剂-体外释放度试验
1.仪器装置溶出度测定仪
2.温度37℃±0.5℃
3.释放试验的介质
4.取点设计与释放标准(1次/12h)
第一取样点：0.5～2h主要考察有无突释效应
第二取样点：中间点用于确定释药特性
第三取样点：最后取样点考察释药是否完全
第四、五点：通过五点考察用于表征控释制剂的体外释放度
5.药物释放曲线的拟合
零级释药：Mt/M∞=Kt
一级释药：┮(1-Mt/M∞)=-Kt
Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2
分布函数式中Mt为t时间的释药量医学'教育网搜集整理，M∞为t∞时的释药量。
留学群执业药师栏目精心整理推荐“执业药师2017西药学要点之雌激素”，希望对广大考生有所帮助。更多相关讯息，请继续关注本网。
第四节 雌激素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
雌二醇生物活性最强。雌三醇最弱。
雌激素的生理作用：
(1)促进和维持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡发育，乳房增大，乳汁生成)。
(2)卵巢：
刺激卵泡发育;
雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式促进或抑制促性腺激素的释放间接影响卵巢功能。
(3)输卵管：加速卵子在输卵管的运行速度。
(4)子宫：促进子宫内膜和平滑肌的代谢。
(5)阴道：促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟及角化。
(6)骨骼：促进骨质致密，但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加青春期前过量雌激素摄入，影响身高。
绝经期雌激素治疗骨质疏松症。
(7)心血管：降低血管通透性，降低血胆固醇(女性高血脂、冠心病发病率低，女人就是命好)。
(8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。
当雌激素水平降低后，会形成更年期综合征。同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高，甚至出现阿尔茨海默病。
刚停经并且马上开始使用雌激素缓解更年期症状，维持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的风险。
(二)典型不良反应
1.子宫内膜过度增生;长期大剂量使用雌激素轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性预防：与孕激素联合。
2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;
3.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞性疾病风险增加;
4.绝经后阴道炎，局部使用雌激素白带增多，下腹胀或阴道灼热。
(三)禁忌证
1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宫内膜癌;阴道不规则出血者。
2.肝、肾功能不全。
3.血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病。
4.胆囊炎(雌激素能使胆汁淤积，病情加重)。
5.充血性心力衰竭、肝肾疾病所致的水潴留者。
(四)药物相互作用
1.肝药酶诱导剂卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代谢减低雌激素活性。
2.己烯雌酚与抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。
二、用药监护
(1)雌激素治疗可能诱发阴道不规则出血。
(2)己烯雌酚----导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”，因此妊娠期妇女禁用。
(3)尽量采用有益的联合用药
①雌激素与维生素D和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量;
②雌激素与雄激素联合用药缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。
三、主要药品
1.雌二醇
①卵巢功能不全或激素不足引起功能...
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第十五章 抗结核分枝杆菌药
第一线(5个)：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;
第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点——调整顺序TANG。
1.异烟肼——首选。
①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。
②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。
【异烟肼——杀菌机制】
——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
2.利福平
①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。
②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。
【利福平——杀菌机制】
——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。
3.吡嗪酰胺
抗菌作用在酸性环境中较强。
机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。
单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。
4.乙胺丁醇
仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。
对其他微生物几乎无作用。
机制——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。
单用产生耐药性。
5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG：
A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;
B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;
C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。
D.易产生耐药性，不良反应多。
6.对氨基水杨酸钠
抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。
机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁?
7.氟喹诺酮类
——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。
(二)典型不良反应
1.异烟肼
①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。
②周围神经炎——加用维生素B6。
2.利福平
①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。
②...
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临床研究：
新药临床研究是确定一个药物在人身上是否安全有效的关键一环。一般按其目的分为四个阶段。
首先应进行：
①安全性预测。可在少量自愿者(包括患者或正常人)进行，一般在10～30例正常成年志愿者观察新药耐受性、找出安全剂量。
②有效性试验(100例)再选择有特异指征病人按随机分组，设立已知有效药物及空白安慰剂双重对照(对急重病人不得采用有损病人健康的空白对照)并尽量采用双盲法(病人及医护人员均不能分辨治疗药品或对照药品)观察，同时还需进行血药浓度监测计算药动学数据。
③较大范围的临床研究：受试验例数一般不少于300例。先在一个医院以后可扩大至三个以上医疗单位进行多中心合作研究。
④广泛的安全性，有效性考察：对那些需要长期用药的新药，应有50～100例病人累积用药半年至一年的观察记录，由此制定适应证、禁忌证、剂量疗程及说明可能发生的不良反应后，再经药政部门的审批才能生产上市。
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药理学的性质和任务
药物(drug)是指能影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病的物质，是人类与疾病作斗争的重要武器。
药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律和机制。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律;另一方面研究机体对药物的作用，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。前者称为药物效应动力学(pharmacodynamic)，简称药效学;后者称为药物代谢动力学 (pharmacokinetics)，简称药动学。药理学是药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁学科。药理学的任务就是阐明药物有何作用、作用如何产生及药物在体内的动态变化规律。只有充分认识和理解药物的作用机制，才能提高疗效，减轻不良反应，达到合理用药的目的;只有阐明药物作用机制，才能为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索;同时药理学也为揭示生命活动的奥妙提供重要的资料，推动生命科学的发展。
药理学分为临床前药理学(preclinical pharmacology)和临床药理学(clinical pharmacology)。前者又称为基础药理学或比较药理学，是以动物为研究对象，在严格控制实验条件的前提下，从整体、器官、组织、细胞和分子水平上，观察和探讨药物的作用和作用机制，进行药效和安全性评价;后者是以患者为研究对象，研究药物对机体的药效学、药动学及其不良反应，以确保患者用药的安全有效。
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1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。
甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。
羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病。
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂。
盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。
环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。
丝裂霉素
博来霉素：用于鳞状上皮癌。
与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌。肺纤维化，发热、脱发。
顺铂(DDP)：口服无效，抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素)。
柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。
阿霉素：静注给药，不良反应骨髓抑制、口腔炎。
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物。
长春新碱：可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。
不良反应：主要是神经症状，指、趾麻木、外周神经炎。
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2017上半年执业药师考试时间留学群执业药师栏目精心整理提供“执业药师2017西药学要点之平喘药”希望对广大考生有所帮助。更多相关资讯，请继续关注本网。
支气管哮喘(简称哮喘)是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。
平喘药：
1.肾上腺素能β2受体激动剂
2.M胆碱受体阻断剂
3.磷酸二酯酶抑制剂
4.白三烯受体阻断剂
5.吸入性糖皮质激素
缓解哮喘发作
有抗炎作用，适用于控制或预防哮喘发作。
第一亚类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
①激动呼吸道平滑肌β2受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少——松弛支气管平滑肌;
②激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。
1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。
(1)沙丁胺醇——对心脏β1受体激动(增强心率)的作用弱。
(2)特布他林——对β1受体的作用(心脏兴奋)，极小。可口服。
2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。
不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。
不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。
(二)典型不良反应
1.高剂量——严重的低钾血症。
2.震颤(尤其手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
3.长期、单一应用——耐药性。
(三)禁忌证：妊娠期。
(四)药物相互作用
1.不宜合用β受体阻断剂(普萘洛尔)。
2.与茶碱类药合用，增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也加重。
二、用药监护
(一)合理选择，正确使用
1.短效药——急性发作(3个不宜)。
①不宜长期使用——按需间歇。
②不宜单一使用。
③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。
2.缓释及控释制剂——反复发作和夜间哮喘。
(二)规范给药途径
(1)首选吸入给药。
(2)静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。
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留学群执业药师栏目小编们精心为广大考生准备了“执业药师考试2017西药学要点之纳洛酮需注意事项”，各位同学赶快学起来吧，做好万全准备，祝各位同学考试顺利通过。
纳洛酮需注意事项：
1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
2.由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3.心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】。
尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【不良反应】
本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
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执业药师2017年考试复习心得分享 ...
留学群执业药师栏目精心整理推荐“执业药师2017西药学要点之片剂的种类”希望对考生有所帮助。更多相关讯息，请继续关注本网。
根据用法、用途以及制备方法的差异，同时也为了最大限度地满足临床的实际需要，已经制备了各种类型的片剂。除了最常用的口服普通压制片(compressed tablets)以外，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片与肠溶片等，现分述如下：
含片(buccal tablets)系指含于口腔中，药物缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用，其硬度一般较大，以便于含服，如常用的复方草珊瑚含片等。含片应进行释放度检查。
舌下片(sublingual tablets)系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
舌下片中的药物与辅料应是易溶性的，主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用(首过作用)，如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速、起效很快。
口腔贴片系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。口腔贴片应进行溶出度或释放度检查。
咀嚼片(chewable tablets) 系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。咀嚼片口感、外观均应良好，一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。因常加入蔗糖、薄荷油等甜味剂及食用香料调整口味，较适合于d、JLJlll用。另外，崩解困难的药物制成咀嚼片还可加速崩解和吸收。
分散片(dispersible tablets) 系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂(在21 ℃±1℃的水中3分钟即可崩解分散并通过180trm孔径的筛网)。分散片中的药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片应进行溶出度检查。
可溶片 系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微乳光。可供口服、外用、含漱等用，如复方硼砂漱口片等。
泡腾片(effervescent tablets) 系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。因为泡腾片崩解时产生气泡，其现象比较直观有趣，所以非常适用于儿童使用，同时也比较适用于那些直接吞服药片有困难的病人
阴道片与阴道泡腾片 系指置于阴道内应用的片剂。阴道片和阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具将阴道片送人阴道。阴道片为普通片，在阴道内应易溶化、溶散或融化、崩解并释放药物，主要起局部消炎杀菌作用，也可给予性激素类药物。具有局部刺激性的药物，不得制成阴道片。阴道片应符合普通片的规定。阴道泡腾片应符合泡腾片规定。
缓释片(sustained release tablets) 系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂，如非洛地平缓释片等。缓释片应符合缓释制剂的有关要求(《中国药典》2010年版二部附录XIX D)并应进行释放度...
执业药师考试就要开始咯，赶快复习起来吧，留学群执业药师栏目为各位同学准备了“执业药师2017西药学要点之某病的治疗药物”，希望对各位考生有帮助。
某病的治疗药物
癫痫持续状态的首选药是安定(地西泮)和劳拉西泮。
癫痫大发作的首选药是苯妥英钠。
癫痫小发作的首选药是乙琥胺和硝西泮。
精神运动性发作首选药是卡马西平。
对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选药。
阵发性室上性心动过速首选维拉帕米。
轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物是卡托普利。
利尿药和β受体阻滞剂是抗高血压的一线药。
高胆固醇血症首选考来烯胺(消胆胺)。
水肿的首选利尿药是氢氯噻嗪。
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