国内2-氯-5-氯甲基吡啶有两种生产工艺路线,一种是用叔丁基二甲基氯硅烷作为保护剂,用草酰氯作为氧化剂。再用CH3NH2作为胺化剂来合成甲胺基阿维菌素的工艺路线,另一种是氯甲酸烯丙酯作为保护剂用二甲基亚砜,四甲基乙二胺和苯基酰二氯共同做氧化剂,再用七甲基二硅氮烷作为胺化剂来合成甲氨基阿维菌素的工艺路线,由于第一条工艺路线在实施时有一定的难度:原料不易得到、收率较低、反应控制条件苛刻、工艺流程长、产品质量较低,所以目前国内绝大多数厂家是用第二种工艺路线生产。其生产关键技术在于氨化、还原、脱C5-OH保护工序。
现国内厂家已经突破了此关键技术,各生产厂家2-氯-5-氯甲基吡啶的生产技术水平基本相当,竞争十分激烈,价格也由2003年12000元/kg降到2005年的3500元/kg,已处于微利阶段,但是通过市场的竞争,技术也在不断的进步,以阿维菌素计2-氯-5-氯甲基吡啶的总收率已达到75%,远远高于国外文献报道的技术水平(文献报道中收率为55%),这充分显示国内甲氨基阿维菌素的整体技术水平已达到国际先进水平。
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