31、对盐酸麻黄碱描述错误的是
A.可通过血脑屏障
B.属易制毒化学品
C.构型为(1S，2S)
D.在水中易溶解
E.构型为赤藓糖型
标准答案： c
解 析：本题考查盐酸麻黄碱的理化性质。
盐酸麻黄碱化学名为(1R，2S)一2一甲氨基一苯丙烷一1一醇盐酸盐。本品为白色针状结晶或结晶性粉末，无臭，味苦。mp217℃～220℃。在水中易溶，乙醇中溶解，氯仿或乙醚中不溶。麻黄碱结构中因不舍有酚羟基，性质较稳定，遇光、空气、热不易被氧化破坏。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2S)和(1S，2R)]，称为麻黄碱;另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R，2R)和(1s，2S)]，称为伪麻黄碱。四个光学异构体均具有拟肾上腺素作用，但强度不一样。药用的麻黄碱为活性最强的(1R，2S)一(一)赤藓糖型体。
32、洛伐他汀的作用靶点是
A.血管紧张素转换酶
B.磷酸二酯酶
C.单胺氧化酶
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶
E.酪氨酸激酶
标准答案： d
解 析：本题考查血脂调节药作用机制。
羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG—CoA还原酶)是在体内生物合成胆固醇的限速酶，
通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。本类药物在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。这类药物的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀(Lovasta—tin)和在其基础上半合成的辛伐他汀(Simvastatin)。
33、对单硝酸异山梨醇酯描述错误的是
A.原是硝酸异山梨酯的活性代谢物
B.作用时间达6小时
C.脂溶性大于硝酸异山梨酯
D.无肝脏的首关代谢
E.作用机制为释放NO血管舒张因子
标准答案： c
解 析：本题考查单硝酸异山梨醇酯的理化性质。
硝酸异山梨酯为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。单硝酸异山梨醇酯为异山梨醇的单硝酸酯。原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长。无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射血药浓度几乎相近，持续作用达6小时。
34、阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是
A.水杨酸
B.醋酸苯酯
C.乙酰水杨酸酐
D.水杨酸苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
标准答案： c
解 析：本题考查阿司匹林理化性质。
在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，故在产品中应检查其限量。
35、某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是
A.谷氨酸
B.甘氨酸
C.缬氨酸
D.N一乙酰半胱氨酸
E.胱氨酸
标准答案： d
解 析：本题考查对乙酰氨基酚中毒的解救。
对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N一羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N一羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N一乙酰亚胺醌。通常N一乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N一乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N一乙酰半胱氨酸来解毒。
36、大剂量可干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速的H1一受体拮抗剂是
A.富马酸酮替芬
B 阿司咪唑
C.盐酸赛庚啶
D.氯雷他定
E.咪唑斯汀
标准答案： b
解 析：本题考查抗过敏药物的不良反应。
37、对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是
A.对2l位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
B.在l-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
标准答案： c
解 析：本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。
糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：(1)C-21位的修饰将氢化可的松分子中的c一21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用c-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C一1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。(3)C一9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。(4)C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C_16位的修饰在C_9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
38、靶器官为乳腺的药物是
A.氯米芬
B.黄体酮
C.他莫昔芬
D.米非司酮
E.雷诺昔芬
标准答案： c
解 析：本题考查抗雌激素类药物。
抗雌激素类药物也称雌激素拮抗剂，可与雌激素受体持久和强烈结合，但此药物一受体复合物不能进入靶细胞的核，不能与染色体适当结合产生雌激素效应，而达到雌激素拮抗作用，可用于治疗与雌激素相关的乳腺癌和控制生育功能。氯米芬((2Iomifen)是三苯乙烯类雌激素抑制剂，靶器官是生殖器官，因对卵巢的雌激素受体具有较强的亲和力，通过与受体竞争结合，阻断雌激素的负反馈引起LH及FSH分泌，促进排卵，治疗不孕症成功率为20%～80%。他莫昔芬(Tamoxifen)靶器官是乳腺，它对卵巢雌激素受体亲和力较小，而对乳腺中的雌激素受体具有较大的亲和力。因此主要用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。雷洛昔芬(Raloxifen)靶器官是骨骼，是近期发现的抗雌激素类化合物，它对卵巢、乳腺雌激素受体均为拮抗作用，但对骨骼雌激素受体则产生激动作用。故在临床上用于治疗骨质疏松。
39、经肝脏D-25羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是
A.维生素D2
B.麦角骨化醇
C.阿法骨化醇
D.胆骨化醇
E.维生素D3
标准答案： c
解 析：本题考查脂溶性维生素。
40、维生素C的化学命名是
A.L(+)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯
B.L(一)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯
C.D(一)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯
D.D(+)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯
E.L(±)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯
标准答案： a
解 析：本题考查维生素C的化学命名。
维生素C的化学名为L(+)一苏阿糖型一2，3，4，5，6一五羟基一2一己烯酸一4一内酯，别名抗坏血酸。
